Сравнительная характеристика аналептиков, психостимуляторов и антидепрессантов

Выполнено студентом лечебного факультета третьего курса девятой группы Новосибирского медицинского института / кафедре фармакологии. 1997/ Герасенко А. А.

Механизм действия

Аналептики являются стимуляторами центральной нервной системы общего действия. Они либо усиливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную (синаптическую) передачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы. Действуют аналептики практически на всех уровнях центральной нервной системы. В токсических дозах аналептики вызывают судороги, поэтому их иногда называют судорожными ядами.

Аналептики облегчают межнейронную передачу нервных импульсов, укорачивают цикл восстановления потенциалов, создавая предпосылки для иррадиации возбуждения и пролонгирования следовых реакций. Вместе с тем имеются аналептики, напримерпикротоксин, угнетающие пресинаптическое торможение, медиатором которого, по-видимому, является гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Стрихнин же ослабляет постсинаптическое торможение, наиболее вероятным медиатором которого является глицин. На тормозной эффект ГАМК стрихнин не влияет. Можно полагать, что пикротоксин блокирует пресинаптические ГАМК-рецепторы, а стрихнин - постсинаптические глициновые рецепторы.

Психостимуляторы повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность в сне. Механизм возбуждающего действия, например фенамина, объясняется его способностью освобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин. Выдилившиеся катехоламины стимулируют соответствующие рецепторы, имеющиеся в центральной нервной системе. Кроме того фенамин, по-видимому, несколько уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина. Феномин оказывает опосредованное стимулирующее влияние на альфа- и бетта-адренорецепторы. У пиридола и меридила отсутствуют периферические адреномиметические эффекты.

Механизм стимулирующего действия сиднокарба связан с авктивацией норадренергической системы.

У кофеина же сочетаются психостимулирующие и аналептические свойства. Считается, что кофеин является атагонистом с аденозином.

Антидепрессантами называют вещества, применяемые при депрессиях и субдепрессиях. Механизм действия, например имизина, связывают со способностью угнетать обратный нейрональный захват норадреналина. Это приводит к тому, что в области рецепторов накапливаются большие концентрации медиатора и адренергические влияния усиливаются. На активность моноаминоксидазы (МАО) мимзин не влияет. Высказывается также мнение о существенном значении активации имизином серотонинергических процессов. Имизин повышает содержание у рецепторов активного серотонина, что может быть связано с нарушением его нейронального и экстранейронального захвата. Усиление тормозящего влияния серотонина на лимбическую систему может быть одним из важных механизмов антидепрессивного действия имизина. Не исключено также, что в психотропном действии имизина определенную роль играет его центральное м-холиноблокирующее действие.

К азафена отсутствуют м-холиноблокирующие свойства. Механизм антидепрессивного действия пиразидола объясняется его способностью угнетать обратный нейрональный захват норадреналина и незначительным ингибирующим влиянием на МАО.

Вторая группа антидепрессантов - ингибиторы МАО - в настоящее время почти не используются в медицинской практике из-за своей высокой токсичности.

Влияние на ЦНС

Аналептики обладают стимулирующим действием практически на все отделы ЦНС. На центры продолговатого мозга - коразол, бемегрид, кордиамин. На спинной мозг - стрихнин. На кору головного мозга - кофеин (обладающий аналептическими свойствами). Увеличение дозы аналептиков приводит к генерализации процессов возбуждения, сопровождающиеся повышением рефлекторной возбудимости. В токсических дозах аналептики вызывают судороги.

Психостимуляторы. Фенамин обладает стимулирующим влиянием на восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга. Не исключено прямое воздействие на нейроны коры головного мозга. Кроме того, фенамин стимулирует отдельные образования лимбической системы и угнетает неостриатум. В малых дозах фенамин оказывает благоприятное влияние на выработку и осуществление условных рефлексов, в больших дозах - угнетает их.

Сиднокарб не вызывает эйфории и двигательного возбуждения в отличие от фенамина. У кофеина выражено прямое стимулирующее действие на кору головного мозга, усиливает спиномозговые рефлексы.

Антидепрессанты. Имизин обладает ярко выраженными антидепрессивными свойствами, которые сочетаются со слабым седативным эффектом. Вместе с тем в некоторых ситуациях выявляется и психостимулирующий компонент (иногда отмечается некоторая возбужденность, эйфоричность, может быть бессонница).

У амитриптилина наряду с высокой антидепрессивной активностью имеются выраженные психоседативные свойства. Стимулирующее действие у него отсутствует.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Аналептики возбуждают сосудодвигательный центр. Их введение приводит к увеличению общего периферического сопротивления сосудов и повышению артериального давления. Прямого влияния на сердце аналептики, за исключением камфоры и кофеина, не оказывают. Камфора, по имеющимся экспериментальным данным, действует на сердце стимулирующи