Действующие вещества лекарственных растений

Иван Акопов

Лекарственные растения - это растущие зеленые организмы, содержащие белки, жиры, углеводы, а также различные, обычно сложные химические соединения, или так называемые действующие, балластные (клетчатка, крахмал, пектин, слизи и др. ) и минеральные вещества (макро- и микроэлементы).

Из всех действующих веществ фармакологически наиболее активны алкалоиды, гликозиды, эфирные масла, сапонины и др. Накопление их в растениях неравномерно и связано с фазами развития растений.

Алкалоиды - азотсодержащие, физиологически активные органические соединения, за исключением нескольких, растительного происхождения, обладающие свойствами оснований. Количество их в растениях неравномерно: в некоторых семействах в одном виде растения имеется от нескольких до 15-20 алкалоидов (опийный мак, кора хинного дерева), а в других, например в семействе розоцветных, они еще не найдены. Содержание их в растении невелико - от сотых и десятых долей до нескольких процентов.

Первыми были открыты алкалоиды опия (1804) в виде смеси кристаллических веществ, из которых был выделен индивидуальный алкалоид морфин (1806). Затем найдены стрихнин, хинин, кофеин, атропин, эфедрин и др. К 1960 г. стало известно уже более 1000 алкалоидов. Они получены также и синтетическим путем (кофеин, эфедрин, ареколин и др. )

Большинство алкалоидов-бесцветные кристаллы, содержащие атом азота в гетероцикле и до 10 атомов углерода (простые) или до 50 и более (сложные).

Алкалоиды участвуют в химических реакциях обмена растительного организма. Многие из них являются эффективными лекарственными средствами, оказывающими избирательное действие. Так, стрихнин и кофеин возбуждают центральную нервную систему, морфин и скополамин обладают седативным свойством, теобрамин - мочегонным, пилокарпин усиливает секрецию желез и т. д.

В медицине алкалоиды иногда используют в чистом виде, но чаще в виде солей (хлористоводородной и других кислот).

Гликозиды - широко распространенные в природе, особенно в растительном мире, вещества, в молекулах которых остатки сахаров связаны через атом кислорода, серы или азота с молекулой вещества, не являющегося сахаром и названного агликоном. Эти связи легко гидролизуются при участии ферментов.

В зависимости от влияния атомов в образовании гликозидной связи различают S-, О- или N-гликозиды. Последние две группы гликозидов различаются пространственным положением агликона к плоскости кольца углеводного компонента.

Классификация гликозидов сложна ввиду разнообразия веществ, выступающих в роли агликонов, которые определяют специфическое действие гликозидов. Из обширного класса 0-гликозидов большинство составляют (b-гликозиды. К ним относятся многие лекарственные вещества, в том числе сердечные гликозиды, имеющие сложное, стероидное строение и наибольшее значение. Другие стероидные гликозиды применяют для лечения атеросклероза (диоспонин и др.), заболеваний вен. Получены препараты гликозидов противовоспалительного, гормонального, нейротропного, тонизирующего и гонадотропного действия (аралозиды АВС - сапорал, панаксозиды из корней женьшеня и др. ). Среди 0-гликозидов следует отметить также препараты слабительного и мочегонного действия.

S-гликозиды. Важным природным S-гликозидом является гликозид горчицы - синегрин, расщепляющийся ферментом тиоглюкози-дазой (мирозиназой, синигириназой). Иногда гликозиды имеют горький вкус (гликозиды золототысячника, полыни и др.) и применяются в качестве горечи при нарушении аппетита и пищеварения.

N-гликозиды (вторичные или третичные гликозиламины)- к ним относятся исключительно важные в обмене веществ продукты расщепления нуклеиновных кислот и нуклеопротеидов, некоторые важнейшие коферменты, аденозинтрифосфорная кислота, уридинтрифосфат, никотинамидадениндинуклеотид, никотинамидадениндинуклеотидфосфат (NAD и NADP), некоторые антибиотики.

Лекарственные гликозиды, применяемые в качестве фармакотерапевтических средств, являются сильнодействующими веществами. Глюконовая часть усиливает и ускоряет действие агликона, повышает растворимость, способствует лучшему проникновению в клетки организма, придает стабильность молекуле гликозида.

Флавоноиды - это органические гетероциклические соединения, содержащиеся в растениях в виде желтых пигментов, чаще в виде гликозидов - глюкозы, рамнозы, галактозы и других сахаров. Они повышают устойчивость к вредным воздействиям, многие из них оказывают спазмолитическое и отхаркивающее действие, эффективны при лечении язвенной болезни и двенадцатиперстной кишки. Некоторые флавоноиды, например, рутин, кверцетин, содержащиеся в пыльце кукурузы, шишках хмеля, в чае, гречихе, обладают капилляроукрепляющим свойством, уплотняют стенки кровеносных сосудов. Флавоноиды и витамин С взаимно усиливают действие друг друга.

Сапонины (от лат. Sapo - мыло) - сложные органические соединения из группы растительных гликозидов. При кислотном или ферментативном гидролизе расщепляются на моносахариды и неуглеводную часть-агликон (сапогенин). Содержатся главным образом в растениях семейств розоцветных, гвоздичных и др. Способны давать подобно мылам легко пенящиеся коллоидные растворы. Обладают горьким, острым вкусом, применяются как отхаркивающее и мочегонное средство. При внутривенном введении (в эксперименте на животных) они высокотоксичны - в ничтожной концентрации вызывают разрушение эритроцитов (гемолиз), но при приеме внутрь нетоксичны, так как не всасы