Фармакологическая характеристика фторхинолонов

Содержание

1. Введение стр 1

2. Лекарственная устойчивость МБТ стр 2-3

3. Фармакологическая характеристика фторхинолонов стр 4-6

4. Основные принципы лечения стр 7-10

5. Заключение стр 11

6. Список литературы стр 12

С конца 80-х годов XX века во всем мире отмечается рост заболеваемости туберкулезом. До двух миллиардов человек систематически контактируют с возбудителем туберкулеза и подвергаются риску развития активной формы болезни; свыше восьми миллионов ежегодно заболевают и от двух до трех миллионов погибают от туберкулеза. Туберкулез является лидером по уровню смертности среди инфекционных заболеваний. В Российской Федерации эпидемиологическая ситуация по туберкулезу приобрела масштабы эпидемии, наносящей огромный социально-экономический ущерб. В связи с ухудшением жизненного уровня населения, снижением иммунного статуса, усилением миграции и другими неблагоприятными медико-социальными факторами прогнозируется дальнейший рост заболеваемости туберкулезом, с вовлечением в эпидемиологический процесс групп высокого риска (дети, старики) и лиц, находящихся в замкнутых коллективах (детские учреждения, тюрьмы)

Создание в середине ХХ в. ряда высокоэффективных противотуберкулезных препаратов позволило достичь таких успехов в лечениитуберкулеза, которые всерьез допускали возможность полного искоренения этой инфекции. Существовавший арсенал противотуберкулезных препаратов считался вполне достаточным, и за последние 30 лет не было создано ни одного нового противотуберкулезного препарата. В течение последнего десятилетия ХХ в. во всем мире вновь наблюдается распространение туберкулеза, причем в некоторых регионах оно принимает характер эпидемии. Наряду с социально-экономическими факторами, частым развитием иммунодефицитных состояний важная роль в распространении и неблагоприятном течении туберкулеза принадлежит лекарственной резистентности микобактерий, в том числе поливалентной. Поиск новых лекарственных препаратов, обладающих противотуберкулезной активностью, вновь приобрел актуальность.

Лекарственная устойчивость МБТ

Вскоре за важнейшим открытием первых эффективных противотуберкулезных препаратов в 40-х годах прошлого столетия последовало разочарование по поводу того, что у большого числа больных развивалась устойчивость к этим препаратам, и в течение первых месяцев от начала лечение оказывалось безуспешным. Проблему решали путем назначения больным трех химиопрепаратов или более одновременно. Комбинированное лечение предотвращало развитие устойчивости и приводило к повышению показателей излечения, и терапия с использованием нескольких препаратов стала фундаментальным принципом лечения туберкулеза.
В течение многих лет, начиная с середины ХХ века, борьба с этим заболеванием была успешной и привела к снижению показателей заболеваемости и смертности от него. Эта ситуация кардинально изменилась в конце прошлого века, когда вслед за редкими вспышками туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью в отдельных странах последовало повсеместное наступление этой инфекции.
Настоящее положение с лекарственно-устойчивым туберкулезом в России вызывает серьезную озабоченность фтизиатров. Особенностью современной эпидемической ситуации является рост частоты не только вторичной, обусловленной неправильным или неконтролируемым лечением, но и первичной лекарственной устойчивостью. Именно этот фактор считается основным среди причин терапевтических неудач.
Признанная во всем мире стандартная контролируемая химиотерапия туберкулеза препаратами первого (основного) ряда является высокоэффективной при лечении случаев заболевания, вызываемых чувствительными формами возбудителей. В противоположность этому устойчивость микобактерий туберкулеза (МБТ) к наиболее активным препаратам (изониазид и рифампицин) – множественная лекарственная устойчивость (МЛУ) – в значительном числе случаев предопределяет неудачный исход терапии и высокую вероятность рецидива. Для лечения больных туберкулезом, выделяющих МЛУ-возбудитель, необходимо не менее 3 (предпочтительно 4 или 5) лекарственных препаратов, к которым является чувствительной данная бактериальная популяция.
В этой связи остро стоит проблема поиска эффективных противотуберкулезных препаратов, к которым МБТ сохранили чувствительность. Наиболее перспективной для лечения резистентных форм туберкулеза является группа препаратов фторхинолонового ряда, активные свойства которой по отношению к M. tuberculosis описаны многими авторами.

Фармакологическая характеристика фторхинолонов

Фторхинолоны обладают широким спектром действия. Они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий (Staphylococcus spp. ), большинства штаммов грамотрицательных, в том числе Е. coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Shigella spp. , Salmonella spp. , Enterobacter spp. , Klebsiella spp. , Proteus spp. , Serratia spp. , Providencia spp. , Citrobacter spp. , M. morganii , Vibrio spp. , Haemophilus spp. , Neisseria spp. , Pasteurella spp. , Pseudomonas spp., Legionella spp. , Brucella spp ., Listeria spp .
Фторхинолоны являются единственными пероральными препаратами резервного ряда, обладающими бактерицидным действием против M. tuberculosis . Первые данные о том, что ципрофлоксацин ок